萘哌地尔为选择性的a1受体拮抗剂,能够抑制a1受体引起的血压上升,并兼有钙离子拮抗作用,药效学试验表明,本品对多种高血压动物模型有降压作用,降压持续时间长,降压时不引起反射性心动过速,多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。