重氮丝氨酸是一种抗菌素，对细菌、霉菌和动植物体中移植的瘤都有抑制作用。主要用于治疗急性的白血病和某些肿瘤，可口服。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，重氮丝氨酸在2B类致癌物清单中。